Önerilen mutad doz
Önerilen başlangıç dozu, cinsel aktiviteden gerek duyulduğu kadar önce (yaklaşık 25- 60 dakika) alınan 10 mg'dır.
Bununla birlikte, ilaç cinsel aktiviteden önce, 25 dakika ile 4-5 saate kadar olan bir süre boyunca, herhangi bir an alınabilir.
Önerilen maksimum doz sıklığı, günde bir kez uygulamadır.
Vardenafil yiyeceklerle birlikte ya da tek başına alınabilir.
Tedaviye doğal bir yanıtın alınabilmesi için, cinsel uyarı gereklidir.
Doz aralığı
Alınan doz, etkinlik ve tolerabiliteye dayalı olarak, 20 mg'a artırılabilir ya da 5 mg'a düşürülebilir.
Önerilen maksimum doz, günde bir kez 20 mg'dır.
Kullanım şekli
Oral kullanım içindir.
Yaşlılar (65 yaşın üzerinde)
65 yaş ve üzeri hastalarda, 5 mg’lık bir doz ile tedaviye başlanması değerlendirilmelidir.
Çocuklar (doğumdan 16 yaşa kadar)
Vardenafil, çocuklarda kullanılmaz.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu
Hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh A), herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir.
Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh B), vardenafilin klerensi azalır ve bu durum, başlangıç dozunun 5 mg olmasını gerektirir. Doz, daha sonra, tolerabilite ve etkinliğe dayalı olarak, önce 10 mg’a ve sonra 20 mg'a çıkarılabilir.
Vardenafilin şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh C) olan hastalardaki farmakokinetiği incelenmemiştir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Hafif (Kreatinin klerensi > 50-80 ml/dak), orta (Kreatinin klerensi > 30-50 ml/dak) ya da şiddetli (Kreatinin klerensi < 30 ml/dak) böbrek yetmezliği olan hastalarda, herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir.
Vardenafilin diyaliz gereksinimi olan hastalardaki farmakokinetiği incelenmem
LEVİTRA 10 MG 4 FİLM TABLET etiketine sahip kayıtlar gösteriliyor. Tüm kayıtları göster
LEVİTRA 10 MG 4 FİLM TABLET etiketine sahip kayıtlar gösteriliyor. Tüm kayıtları göster
2 Temmuz 2009 Perşembe
LEVİTRA 10 MG Yan Etkiler
Yan etkiler / Advers etkiler
Vardenafil, tüm dünyada yürütülen klinik araştırmalar sırasında, 7800’den fazla hastaya uygulanmıştır (Haziran 2003 itibarı ile). Vardenafil, genel olarak çok iyi tolere edilmiştir. Yan etkiler genellikle geçici ve hafif ile orta derecededir.
Vardenafil, tüm dünyada yürütülen klinik araştırmalar sırasında, 7800’den fazla hastaya uygulanmıştır (Haziran 2003 itibarı ile). Vardenafil, genel olarak çok iyi tolere edilmiştir. Yan etkiler genellikle geçici ve hafif ile orta derecededir.
LEVİTRA 10 MG Uyarılar Önlemler
Cinsel aktivite belli bir ölçüde kardiyak risk ile ilişkili olduğu için, erektil disfonksiyona yönelik herhangi bir tedaviye başlanmadan önce, hastaların kardiyovasküler durumları göz önüne alınmalıdır. Vardenafilin kan basıncında hafif ve geçici düşüşlere yol açabilen vazodilatör özellikleri vardır. Sol ventriküler çıkış yolu obstrüksiyonu (örneğin; aortik stenoz ve idyopatik hipertrofik subaortik stenoz) olan hastalar, vazodilatörler ilaçların (fosfodiesteraz tip 5 inhibitörleri dahil) etkisine karşı duyarlı olabilirler.
Kardiyovasküler tabloları nedeniyle cinsel aktivitenin önerilmediği erkeklerde, genel olarak, erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan ajanlar kullanılmamalıdır.
59 sağlıklı erkekte, LEVITRA’nın QT aralığı üzerine olan etkisinin araştırıldığı bir çalışmada, LEVITRA’nın terapötik (10 mg) ve supraterapötik (80 mg) dozları QTc aralığında artışlar oluşturmuştur. LEVITRA’nın reçetelendirilmesi ile ilgili kararlarda, bu gözlem dikkate alınmalıdır. Konjenital QT uzaması (uzun QT sendromu) olan ve Sınıf IA (örn.kinidin, prokainamid) ya da Sınıf III (örn. amiodaron, sotalol) antiaritmik ilaçlar alan hastalar, LEVITRA kullanmaktan kaçınmalıdır.
Peniste anatomik deformasyonları (angulasyon, korpus kavernozumda fibrozis ya da Peyroni hastalığı gibi) olan veya priapizm gelişmesini predispoze edebilecek (orak hücreli anemi, multipl miyeloma ya da lösemi gibi) tablolara sahip hastalarda, erektil disfonksiyon tedavisi için kullanılan ajanlar dikkatle uygulanmalıdır.
Vardenafilin, erektil disfonksiyonda kullanılan diğer tedaviler ile kombinasyonunun güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir. Bu nedenle, böyle kombinasyonlar önerilmemektedir.
Aşağıdaki hasta alt gruplarında vardenafilin güvenilirliği incelenmemiştir. Bu nedenle, daha fazla bilgi edinilinceye kadar kullanımı önerilmemektedir: Şiddetli karaciğer yetmezliği, diyaliz gerektiren son-evre böbrek hastalığı, hipotansiyon (istirahatte sistolik kan basıncı < 90 mmHg), yeni geçirilmiş inme ya da miyokard enfarktüsü öyküsü (son 6 ay içerisinde), stabil olmayan anjina ve bilinen, herediter dejeneratif retinal bozukluklar (retinitis pigmentoza gibi).
Alfa blokörlerin ve vardenafilin vazodilatör etkilerine bağlı olarak, vardenafilin alfa blokörler ile aynı anda uygulanması, bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabilir. Yeni veriler elde edilinceye kadar, alfa blokörleri ile birlikte alınan maksimum vardenafil dozu 5 mg’ı geçmemelidir. Alfa blokörün alınmasını takip eden 6 saatlik süre boyunca vardenafil (5 mg) alınmamalıdır. Bununla birlikte, hasta alfa blokör tamsulosin alıyorsa, doz ayrımı gerekli değildir. Eş zamanlı tedaviye, ancak alfa blokör tedavisi stabil biçimde devam ediyorsa başlanmalıdır.
Sitokrom P450 (CYP) 3A4 sisteminin potent inhibitörleri olan ketokonazol, itrakonazol, indinavir veya ritonavir ile eş zamanlı olarak kullanıldığında, plazma vardenafil düzeylerinde belirgin artışlar beklenebilir. Ketokonazol, itrakonazol ve eritromisin ile eş zamanlı kullanımda, maksimum vardenafil dozu 5 mg’ı aşmamalıdır. Vardenafil, 200 mg’dan yüksek ketokonazol ve itrakonazol dozlarıyla birlikte alınmamalıdır. CYP 3A4 sisteminin kuvvetli potent inhibitörleri olan indinavir ve ritonavir ile birlikte kullanımı kontrendikedir.
Vardenafil, kanama bozuklukları ya da belirgin aktif peptik ülseri olan hastalara uygulanmamıştır. Bu nedenle, bu tip hastalara ancak dikkatli bir risk-yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra verilmelidir.
İnsanlarda, vardenafilin tek başına ya da asetilsalisilik asit ile birlikte, kanama zamanı üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.
İnsan trombositleri ile yapılan in vitro çalışmalarda, tek başına vardenafilin, çeşitli trombosit agonistleri ile uyarılmış trombosit agregasyonunu inhibe etmediği gösterilmiştir. Supraterapötik konsantrasyonlardaki vardenafil ile, bir nitrik oksit vericisi olan sodyum nitroprussidin antiagregan etkisinde, konsantrasyona bağlı, küçük bir artış gözlenmiştir.
Heparin ve vardenafil kombinasyonunun, sıçanlarda kanama zamanı üzerinde hiçbir etkisi bulunmamıştır; ancak, bu etkileşim insanlarda incelenmemiştir.
Gebelikte ve laktasyonda kullanımı:
Vardenafil, kadınlarda, yenidoğanlarda ve çocuklarda kullanılmaz.
Taşıt ve makina kullanımına etkisi
Hastalar, vardenafile nasıl reaksiyon göstereceğini kontrol etmeden, taşıt ya da makina kullanma sırasında vardenafil almamalıdır.
Kardiyovasküler tabloları nedeniyle cinsel aktivitenin önerilmediği erkeklerde, genel olarak, erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan ajanlar kullanılmamalıdır.
59 sağlıklı erkekte, LEVITRA’nın QT aralığı üzerine olan etkisinin araştırıldığı bir çalışmada, LEVITRA’nın terapötik (10 mg) ve supraterapötik (80 mg) dozları QTc aralığında artışlar oluşturmuştur. LEVITRA’nın reçetelendirilmesi ile ilgili kararlarda, bu gözlem dikkate alınmalıdır. Konjenital QT uzaması (uzun QT sendromu) olan ve Sınıf IA (örn.kinidin, prokainamid) ya da Sınıf III (örn. amiodaron, sotalol) antiaritmik ilaçlar alan hastalar, LEVITRA kullanmaktan kaçınmalıdır.
Peniste anatomik deformasyonları (angulasyon, korpus kavernozumda fibrozis ya da Peyroni hastalığı gibi) olan veya priapizm gelişmesini predispoze edebilecek (orak hücreli anemi, multipl miyeloma ya da lösemi gibi) tablolara sahip hastalarda, erektil disfonksiyon tedavisi için kullanılan ajanlar dikkatle uygulanmalıdır.
Vardenafilin, erektil disfonksiyonda kullanılan diğer tedaviler ile kombinasyonunun güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir. Bu nedenle, böyle kombinasyonlar önerilmemektedir.
Aşağıdaki hasta alt gruplarında vardenafilin güvenilirliği incelenmemiştir. Bu nedenle, daha fazla bilgi edinilinceye kadar kullanımı önerilmemektedir: Şiddetli karaciğer yetmezliği, diyaliz gerektiren son-evre böbrek hastalığı, hipotansiyon (istirahatte sistolik kan basıncı < 90 mmHg), yeni geçirilmiş inme ya da miyokard enfarktüsü öyküsü (son 6 ay içerisinde), stabil olmayan anjina ve bilinen, herediter dejeneratif retinal bozukluklar (retinitis pigmentoza gibi).
Alfa blokörlerin ve vardenafilin vazodilatör etkilerine bağlı olarak, vardenafilin alfa blokörler ile aynı anda uygulanması, bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabilir. Yeni veriler elde edilinceye kadar, alfa blokörleri ile birlikte alınan maksimum vardenafil dozu 5 mg’ı geçmemelidir. Alfa blokörün alınmasını takip eden 6 saatlik süre boyunca vardenafil (5 mg) alınmamalıdır. Bununla birlikte, hasta alfa blokör tamsulosin alıyorsa, doz ayrımı gerekli değildir. Eş zamanlı tedaviye, ancak alfa blokör tedavisi stabil biçimde devam ediyorsa başlanmalıdır.
Sitokrom P450 (CYP) 3A4 sisteminin potent inhibitörleri olan ketokonazol, itrakonazol, indinavir veya ritonavir ile eş zamanlı olarak kullanıldığında, plazma vardenafil düzeylerinde belirgin artışlar beklenebilir. Ketokonazol, itrakonazol ve eritromisin ile eş zamanlı kullanımda, maksimum vardenafil dozu 5 mg’ı aşmamalıdır. Vardenafil, 200 mg’dan yüksek ketokonazol ve itrakonazol dozlarıyla birlikte alınmamalıdır. CYP 3A4 sisteminin kuvvetli potent inhibitörleri olan indinavir ve ritonavir ile birlikte kullanımı kontrendikedir.
Vardenafil, kanama bozuklukları ya da belirgin aktif peptik ülseri olan hastalara uygulanmamıştır. Bu nedenle, bu tip hastalara ancak dikkatli bir risk-yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra verilmelidir.
İnsanlarda, vardenafilin tek başına ya da asetilsalisilik asit ile birlikte, kanama zamanı üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.
İnsan trombositleri ile yapılan in vitro çalışmalarda, tek başına vardenafilin, çeşitli trombosit agonistleri ile uyarılmış trombosit agregasyonunu inhibe etmediği gösterilmiştir. Supraterapötik konsantrasyonlardaki vardenafil ile, bir nitrik oksit vericisi olan sodyum nitroprussidin antiagregan etkisinde, konsantrasyona bağlı, küçük bir artış gözlenmiştir.
Heparin ve vardenafil kombinasyonunun, sıçanlarda kanama zamanı üzerinde hiçbir etkisi bulunmamıştır; ancak, bu etkileşim insanlarda incelenmemiştir.
Gebelikte ve laktasyonda kullanımı:
Vardenafil, kadınlarda, yenidoğanlarda ve çocuklarda kullanılmaz.
Taşıt ve makina kullanımına etkisi
Hastalar, vardenafile nasıl reaksiyon göstereceğini kontrol etmeden, taşıt ya da makina kullanma sırasında vardenafil almamalıdır.
LEVİTRA 10 MG Endikasyonları
Erektil disfonksiyon tedavisi (tatmin edici bir cinsel performans için peniste yeterli ereksiyonun sağlanamaması ya da sürdürülememesi durumunda)
LEVİTRA 10 MG Farmakokinetik özellikler
Farmakokinetik özellikler :
Absorpsiyon
Vardenafil, oral uygulamadan sonra hızla emilir. On beş dakika gibi kısa bir sürede, doruk plazma konsantrasyonuna (Cmax) ulaşır; aç karnına uygulamaların %90'ında 30 ile 120 dakikada (ortalama 60 dakika) Cmax’a ulaşılır. Yüksek ilk-geçiş etkisi nedeniyle, ortalama mutlak oral biyoyararlanım %15 civarındadır.
Dağılım
Vardenafilin kararlı durumda, ortalama dağılım hacminin (Vss) 208 L olması, dokulara dağıldığını gösterir. Vardenafil ve dolaşımda bulunan majör metaboliti (M1) plazma proteinlerine yüksek oranda, geri dönüşümlü ve toplam ilaç konsantrasyonundan bağımsız olarak bağlanır (ana ilaç ya da M1 için %95 civarında). İlaç uygulandıktan 90 dakika sonra sağlıklı deneklerin semenlerinde yapılan ölçümler esas alındığında, hastaların semeninde uygulanan dozun %0.00012'sinden daha fazlası bulunmamıştır.
Metabolizma
Vardenafil, sitokrom P450 (CYP) izoform 3A4 yoluyla ve kısmen CYP3A5 ve CYP2C9 izoformlarının katkısıyla, esas olarak hepatik enzimler tarafından metabolize edilir.
Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2) 4-5 saattir.
İnsanlarda dolaşımda bulunan majör metaboliti (M1), vardenafilin piperazin bölümünde desetilasyon sonucu oluşur . M1'in bir bölümü, glukuronid konjugatı (glukuronik asit) halinde sistemik dolaşımda bulunur. Glukuronize olmamış M1'in plazma konsantrasyonu, ana bileşiğin %26'sı civarındadır. M1 metaboliti, vardenafilinkine benzer fosfodiesteraz selektif bir profil gösterir; PDE5 için in vitro ortamda vardenafile kıyasla, yaklaşık %28'i ölçüsünde inhibitör potense sahiptir; bu değerler ilacın etkinliğine yaklaşık %7 civarında bir katkı sağlar.
Atılım
Vardenafilin total vücut klerensi 56 l/saat'tir, terminal yarılanma ömrü 4 -5 saat civarındadır. Oral uygulama sonrasında, vardenafil esas olarak feçes (uygulanan oral dozun yaklaşık %91 - 95'i) ve çok daha az bir oranda idrar yoluyla (uygulanan oral dozun yaklaşık %2 - 6'sı), metabolitleri şeklinde atılır.
Absorpsiyon
Vardenafil, oral uygulamadan sonra hızla emilir. On beş dakika gibi kısa bir sürede, doruk plazma konsantrasyonuna (Cmax) ulaşır; aç karnına uygulamaların %90'ında 30 ile 120 dakikada (ortalama 60 dakika) Cmax’a ulaşılır. Yüksek ilk-geçiş etkisi nedeniyle, ortalama mutlak oral biyoyararlanım %15 civarındadır.
Dağılım
Vardenafilin kararlı durumda, ortalama dağılım hacminin (Vss) 208 L olması, dokulara dağıldığını gösterir. Vardenafil ve dolaşımda bulunan majör metaboliti (M1) plazma proteinlerine yüksek oranda, geri dönüşümlü ve toplam ilaç konsantrasyonundan bağımsız olarak bağlanır (ana ilaç ya da M1 için %95 civarında). İlaç uygulandıktan 90 dakika sonra sağlıklı deneklerin semenlerinde yapılan ölçümler esas alındığında, hastaların semeninde uygulanan dozun %0.00012'sinden daha fazlası bulunmamıştır.
Metabolizma
Vardenafil, sitokrom P450 (CYP) izoform 3A4 yoluyla ve kısmen CYP3A5 ve CYP2C9 izoformlarının katkısıyla, esas olarak hepatik enzimler tarafından metabolize edilir.
Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2) 4-5 saattir.
İnsanlarda dolaşımda bulunan majör metaboliti (M1), vardenafilin piperazin bölümünde desetilasyon sonucu oluşur . M1'in bir bölümü, glukuronid konjugatı (glukuronik asit) halinde sistemik dolaşımda bulunur. Glukuronize olmamış M1'in plazma konsantrasyonu, ana bileşiğin %26'sı civarındadır. M1 metaboliti, vardenafilinkine benzer fosfodiesteraz selektif bir profil gösterir; PDE5 için in vitro ortamda vardenafile kıyasla, yaklaşık %28'i ölçüsünde inhibitör potense sahiptir; bu değerler ilacın etkinliğine yaklaşık %7 civarında bir katkı sağlar.
Atılım
Vardenafilin total vücut klerensi 56 l/saat'tir, terminal yarılanma ömrü 4 -5 saat civarındadır. Oral uygulama sonrasında, vardenafil esas olarak feçes (uygulanan oral dozun yaklaşık %91 - 95'i) ve çok daha az bir oranda idrar yoluyla (uygulanan oral dozun yaklaşık %2 - 6'sı), metabolitleri şeklinde atılır.
LEVİTRA 10 MG Farmakolojik Özellikler
Farmakolojik Özellikler :
Farmakodinamik özellikler: Penil ereksiyon, korpus kavernozum ve bununla ilişkili arteriyollerdeki düz kasın gevşemesine dayanan, hemodinamik bir prosestir. Cinsel uyarı sırasında, korpus kavernozumdaki sinir uçlarından nitrik oksit (NO) serbestlenir; NO, guanilat siklaz enzimini aktive eder ve korpus kavernozumda siklik guanozin monofosfat (cGMP) düzeyinde yükselmeye yol açar. Bu durum, daha sonra düz kas gevşemesini tetikler ve penis içine akan kanın artmasını sağlar.
Vardenafil, korpus kavernozumda cGMP'ın degradasyonundan sorumlu enzim olan cGMP spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5)'i inhibe ederek, cinsel uyarı üzerine korpus kavernozumda lokal olarak serbestlenen endojen NO'in etkisini güçlü bir şekilde artırır.
Vardenafil, böylece, cinsel uyarıya karşı gelişen doğal yanıtı potansiyalize eder.
Farmakodinamik özellikler: Penil ereksiyon, korpus kavernozum ve bununla ilişkili arteriyollerdeki düz kasın gevşemesine dayanan, hemodinamik bir prosestir. Cinsel uyarı sırasında, korpus kavernozumdaki sinir uçlarından nitrik oksit (NO) serbestlenir; NO, guanilat siklaz enzimini aktive eder ve korpus kavernozumda siklik guanozin monofosfat (cGMP) düzeyinde yükselmeye yol açar. Bu durum, daha sonra düz kas gevşemesini tetikler ve penis içine akan kanın artmasını sağlar.
Vardenafil, korpus kavernozumda cGMP'ın degradasyonundan sorumlu enzim olan cGMP spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5)'i inhibe ederek, cinsel uyarı üzerine korpus kavernozumda lokal olarak serbestlenen endojen NO'in etkisini güçlü bir şekilde artırır.
Vardenafil, böylece, cinsel uyarıya karşı gelişen doğal yanıtı potansiyalize eder.
Kaydol:
Kayıtlar (Atom)
